Антигормональные препараты

Инсулин.

ГИПОТАЛАМИЧЕСКИЕ ГОРМОНЫ

Гипоталамические гормоны секретируются гипоталамусом - участком среднего мозга, от которого во многом зависит активность гипофиза и выброс гипофизарных гормонов. Каждый гипофизарный гормон находится под контролем определенного рилизинг-фактора гипоталамуса, который усиливает синтез и выброс данного гормона. Например: синтез соматотропного гормона усиливается соматотропин-рилизинг-фактором; синтез гонадотропина усиливается гонадотропин-илизинг-фактором и т.д.

Торможение синтеза какого-либо гипофизарного гормона зависит от гипоталамического фактора, называемого статином. Например: соматостатин тормозит синтез соматотропного гормона, гонадостатин тормозит синтез гонадотропного гормона и т.д. Применение соматотропин-рилизинг-фактора, усиливающего синтез соматотропина, пока еще не вошло в лечебную практику. СГ - рилизинг фактор в настоящее время используется лишь в диагностических целях. В то же время гонадотропин-рилизинг фактор, полученный синтетическим путем в 1971 году, уже нашел применение при лечении импотенции и недоразвития первичных и вторичных мужских половых признаков, а также с анаболической целью и при лечении болезней печени.

Гонадотропин-рилизинг гормон в виде лекарственной формы получил название декапептида, (Пиро-Глу-Гис-Три-Сер-Тир-Гли-Лей-Арг-Про-Гли-NH2). Выпускается в ряде развитых стран в виде порошка в ампулах. Вводится в организм путем закапывания в слизистую оболочку носа. Практически не вызывает аллергии.

Широкое применение гипоталамических гормонов является делом недалекого будущего и открывает очень заманчивые перспективы. Побочные эффекты гипоталамических гормонов аналогичны таковым при резком усилении деятельности соответствующих периферических желез, но следует признать, что их действие является, конечно же более мягким и более физиологичным, чем действие гипофизарных и периферических гормонов, введенных в организм извне. <

Инсулин является гормоном пептидной структуры. Секретируется b-клетками островкового аппарата поджелудочной железы. Обладает сильнейшим анаболическим действием. Усиливает синтез белков, жиров и углеводов. Способствует проникновению аминокислот, жирных кислот и глюкозы внутрь клетки. Тормозит распад белковых и углеводных молекул. Повышает запасы гликогена в мышцах и в печени. Понижает содержание сахара в крови за счет повышения усвоения глюкозы тканями. Улучшает энергетический обмен, уменьшает чрезмерное окисление энергетических субстратов и увеличивает их восстановление.

Если ввести достаточно большую дозу инсулина в организм извне, происходит сильное снижение содержания сахара в крови и возникает защитная реакция - усиление выброса соматотропного гормона, который способствует подъему уровня сахара в крови. В некоторых случаях уровень соматотропного гормона может повышаться в 5-7 раз. Это также приводит к резкому усилению анаболизма. Инсулин в малых дозах применяется в качестве анаболического средства при общем истощении и большом дефиците веса, при длительных истощающих заболеваниях, начальных стадиях цирроза печени, болезнях желудка и кишечника, туберкулезе и т.д. Поскольку инсулин не является допинговым препаратом, он может быть рекомендован в спортивной практике в качестве препарата для наращивания как мышечной массы так и общей массы тела. В отличие от анаболических стероидов, дающих прирост "чистой" мышечной массы, инсулин способствует так же синтезу жировой ткани, что необходимо учитывать при проведении терапии инсулином.

В России выпускается довольно большое количество препаратов инсулина. Препараты короткого действия (не более 6 часов): инсулин для инъекций, суинсулин, китовый инсулин и т.д.; а также препараты инсулина продленного действия, эффект которых длится более 6 часов. С анаболической целью используются исключительно короткодействующие препараты. Активность препарата выражается в ЕД. В одном флаконе содержится 40 или 80 ЕД.

Препарат вводится 1 раз в сутки по определенной схеме. В 1-й день - 4 ЕД, на в 2-й день -8 ЕД и т.д. каждый день прибавляют по 4 ЕД. Можно наращивать дозы через день. Максимальная доза - 20-40 ЕД. Продолжительность лечения до 2 месяцев. Курсы лечения инсулином можно проводить 2 раза в году. Лечение инсулином имеет свои особенности. После введения препарата через 1-5 мин. начинается гипогликемия - снижение уровня сахара в крови. Появляется слабость, иногда сердцебиение, дрожь в ногах. Через 15-20 минут после введения инсулина для купирования гипогликемии необходимо выпить сладкий чай и съесть какой-либо крахмалистый продукт, иначе может наступить потеря сознания в результате гипогликемии, которая затем переходит в тяжелую кому и требует срочной медицинской помощи - внутривенного введения глюкозы. Поскольку действие обычных непролонгированных препаратов инсулина продолжается не менее 6-и часов, все это время необходимо иметь наготове что-либо сладкое и при появлении первых признаков гипогликемии, принять пищу. Прием углеводной пищи не должен достигать таких количеств, которые купируют гипогликемию полностью, иначе прекратится выброс соматотропина. Нужно научиться варьировать употребление углеводистой пищи так, чтобы все-таки ощущалась легкая (!) гипогликемия без риска перехода в гипогликемическую кому.

В целом же, пищевой рацион, как и при лечении анаболиками должен содержать достаточное количество полноценных животных белков. Поэтому, для купирования гипогликемии более рациональным является прием не чистых углеводов в виде сахара и варенья, а белково-углеводной смеси типа детского питания "Малыш". В силу вышеперечисленных особенностей лечение инсулином представляет собой очень трудную задачу с риском развития осложнений и должно проводиться под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Положительная черта инсулина в том, что будучи сильным анаболическим средством, он может применяться как у мужчин, так и у женщин, не вызывая вирилизующего эффекта. (Вирилизующий эффект - эффект андрогенов - усиление роста волос на лице и на теле, огрубение голоса и т.д.) Инсулин практически не вызывает побочных эффектов, за исключением редких случаев аллергии. Лицам с ожирением инсулин лучше не применять.

Усиление активности половых гормонов возможно не только за счет усиления работы продуцирующих их желез, но и за счет ослабления работы <желез, тормозящих их продукцию.

В мужском организме помимо мужских половых гормонов-андрогенов, продуцируется некоторое количество женских половых гормонов - эстрогенов. Продукция андрогенов преобладает, но она может стать еще сильнее, если будет блокировано действие эстрогенов, которые ослабляют андрогенные эффекты. Усиление продукции андрогенов приводит соответственно к усилению анаболических процессов в организме, повышению работоспособности и мышечной силы. Важность подавления эстрогенных влияний в мужском организме становится более понятной, если учесть, что эстрогены блокируют эффекты соматотропина и истощают резервы соматотропного гормона в гипофизе. Для уменьшения действия эстрогенов на организм применяют блокаторы эстрогенных рецепторов клеток, которые снижают восприимчивость клеток к эстрогенам. В конечном результате усиливаются эффекты андрогенов.

В России выпускаются следующие антиэстрогенные препараты.

1. Кломифенцитрат. 1-Хлор-2-пара(2-диэтиламиноэтокси)-фенил-1,2-дифенилэтилена цитрат. Синонимы: Клостильбегит, хлоранифен, ардомон, кломид и др. Форма выпуска: таблетки по 10 мг. Принимают 1-2 раза в день по 10 мг. Курс лечения от 1 до 4-х месяцев.

2. Тамоксифен. 2-[пара-(Дифeнил-l-бутeнил)-фeнoкcи]-N,N-димeтилэтилaмин. Синонимы: Зитазониум, Нолвадекс и др. Форма выпуска: таблетки по 10 мг. Назначают от 10 до 20 мг 2 раза в день. Курс лечения: 1-4 месяца.

В медицине оба препарата используются для лечения рака молочной железы у женщин и импотенции у мужчин, т.к. помимо непосредственно антиэстрогенного действия оба препарата обладают способностью стимулировать синтез эндогенных гонадотропинов с последующим влиянием на половые железы (что и обуславливает в основном анаболическое действие антиэстрогенов).

Отрицательной стороной антиэстрогенных препаратов является большое количество побочных действий. Кломифенцитрат может вызвать тошноту, понос, головокружение, аллергию, образование тромбов в сосудах, нарушение зрения.

При применении тамоксифена могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, развитие тромбов и изменений в сетчатке глаз (при больших дозах). Оба могут вызвать боли в яичках у мужчин за счет гиперстимуляции. Женщинам антиэстрогены вообще противопоказаны за исключением случаев рака молочной железы и лечения ановуляции.<

Дата добавления: 2017-02-01; Просмотров: 75; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!