М-холиноблокаторы

К препаратам этой группы относятся вещества, избирательно действующие в первую очередь на М-холинорецепторы, хотя могут иметь и другие точки приложения.

Эталонным препаратом М-холинолитиков является Атропин. Он представляет собой рацемическую смесь право- и левовращающего алкалоида гиосциамина, находящегося в различных растениях. Наиболее богаты атропином красавка— Atropa Belladonna, белена черная — Hyoscyamus niger, дурман — Datura stramonium; содержится атропин в небольших количествах и в различных видах скополии.

Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается полностью, через час в крови создается максимальная концентрация, до 50% связывается с белками плазмы. Проникает во все ткани и органы. Эффект наступает через час и длится до 4-х часов (на глаз действует до 5 дней). Метаболизируется в печени, но до 50% может выделяться почками в неизмененном виде. Обнаруживается также в секрете молочных и потовых желез. У детей в организме задерживается дольше вследствие недостаточной активности атропиназы.

Фармакодинамика. Атропин в первую очередь действует на внешнесекреторную функцию организма: уменьшается секреторная функция слюнных, потовых, бронхиальных желез, в меньшей степени угнетается секреция желудочных и кишечных желез, так как они регулируются не только нервной системой, но и гуморальными факторами; тормозится секреция желчи, ферментов поджелудочной железы, молока. Снижается тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчных протоков, матки, мочеточников; мышца стенки мочевого пузыря (детрузор) расслабляется, а сфинктер сокращается.

Под влиянием атропина учащается ритм сердечных сокращений, повышается коронарный кровоток, но расширение коронарных сосудов не всегда компенсирует повышенную потребность сердца в кислороде, вызванную тахикардией.

При закапывании в глаз вызывает расширение зрачка (мидриаз), вследствие паралича мышцы, суживающей зрачок, при этом нарушается отток жидкости из передней камеры глаза — повышается внутриглазное давление. Расслабляется также цилиарная мышца, что приводит к увеличению натяжения цинновой связки, уменьшению кривизны хрусталика и его преломляющей силы — наступает паралич аккомодации, глаз устанавливается на дальнее видение.

На ЦНС в больших дозах атропин оказывает стимулирующее влияние: возбуждается дыхательный центр, усиливается активирующее влияние ретикулярной формации, что сопровождается повышенной двигательной и речевой активностью. Однако, в результате блокады М-х.р. тормозных контролирующих корковых нейронов, психомоторное возбуждение имеет нерациональный, неразумный характер.

На Н-х.р. вегетативных ганглиев, скелетной мускулатуры атропин действует только в больших дозах, вызывающих токсические эффекты.

Показания к применению: в кардиологии назначают при синусовой брадикардии, при нарушении предсердно-желудочковой проводимости; как спазмолитическое и болеутоляющее средство атропин применяют при бронхоспазме; спастических состояниях ЖКТ, желчекаменной болезни, холециститах, мочекаменной болезни. Назначают при лечении язвенной болезни желудка с гиперсекрецией — уменьшается раздражение язвы, расслабляется мускулатура желудка, что способствует кровообращению и трофике, устраняет боль. Для уменьшения потливости, слюноотделения также назначают атропин. В глазной клинике закапывают в глаз при травмах радужной и цилиарной мышц, при иридоциклитах с целью создания покоя, иногда с диагностической целью для подбора очков. В хирургии используют при наркозе для предупреждения бронхорреи и бронхоспазма, ларингоспазма, слюнотечения; входит в состав премедикационных смесей.

В качестве антидота атропин используют при отравлениях М-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами (фосфорорганическими соединениями, применяемыми в качестве пестицидов).

Побочные реакции: повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, сухость во рту, жажда, атония кишечника, задержка мочеиспускания, сердцебиение, головокружение, светобоязнь.

Противопоказания: глаукома, истощение, сердечная недостаточность, грубый атеросклероз, нарушение функции печени, аденома предстательной железы.

Дата добавления: 2017-02-01; Просмотров: 47; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!